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Pourquoi la biodisponibilité compte dans les formulations de cannabinoïdes

Réussir un produit cannabinoïde, ce n’est pas seulement choisir un principe actif de qualité. Le vrai défi est de faire en sorte que le composé soit effectivement absorbé par l’organisme. C’est là qu’intervient la biodisponibilité.

Même des formulations à forte concentration de cannabinoïdes peuvent ne délivrer qu’une quantité limitée d’actif dans la circulation systémique. Pour les entreprises qui développent des produits à base de cannabinoïdes, améliorer la biodisponibilité est donc devenu l’un des objectifs de formulation les plus importants.

6%

Biodisponibilité orale approximative du CBD dans les études PK publiées

Le chiffre d’environ 6 % de biodisponibilité orale du CBD provient de la littérature pharmacocinétique publiée, et non d’un essai clinique TurgorTx.

Vue partagée d’une émulsion dans un bécher et d’une particule lipidique approchant un tissu
C’est la délivrance, non la concentration, qui décide de la part d’actif en circulation

Pourquoi les cannabinoïdes sont difficiles à formuler

Les cannabinoïdes tels que le CBD et le THC sont fortement lipophiles. Ils se dissolvent bien dans les graisses, mal dans l’eau, ce qui rend une absorption efficace difficile. Le CBD administré par voie orale présente de façon constante une biodisponibilité absolue faible, les études de pharmacocinétique clinique rapportant des chiffres autour de 6 %. La majeure partie d’une dose n’atteint jamais la circulation systémique pour exercer un effet thérapeutique.

Les fabricants se heurtent donc souvent à une biodisponibilité limitée, une absorption variable, une stabilité de formulation réduite et une performance produit irrégulière.

Une grande part de cette variabilité remonte au métabolisme de premier passage : les cannabinoïdes ingérés par voie orale sont absorbés dans le système porte et transitent par le foie avant d’atteindre la circulation générale, ce qui réduit fortement la concentration de composé intact disponible pour l’organisme. Il devient alors difficile de livrer des résultats fiables et reproductibles.

  • Biodisponibilité limitée
  • Absorption variable
  • Stabilité de formulation réduite
  • Performance produit irrégulière

Pourquoi la formulation fait la différence

La performance d’un produit cannabinoïde ne dépend pas seulement de la quantité d’actif qu’il contient, mais de l’efficacité avec laquelle cet actif est délivré. Les technologies de formulation avancées visent à améliorer la protection, la stabilité et la délivrance des actifs cannabinoïdes, et aident les développeurs à créer des produits plus constants.

L’une de ces technologies est la plateforme Nanostructured Lipid Carrier (NLC). Encapsuler un actif lipophile dans une nanoparticule lipidique peut favoriser une captation via le système lymphatique intestinal plutôt que par la seule veine porte. Parce que le transport lymphatique contourne le premier passage hépatique, cette voie est associée à une meilleure délivrance du composé intact dans la circulation systémique.

Au-delà de la puissance

Pour les développeurs de produits, l’attention se déplace de la simple hausse de concentration en cannabinoïdes vers la performance globale de formulation. Une meilleure délivrance signifie qu’une plus grande part de l’actif devient disponible là où cela compte. La puissance indiquée sur un certificat d’analyse ne garantit pas, à elle seule, une performance thérapeutique.

Comment TurgorTx soutient de meilleures formulations

TurgorTx applique une technologie NLC brevetée spécifiquement aux défis de formulation associés aux cannabinoïdes. Notre plateforme aide les entreprises de cannabis médicinal, les façonniers et les marques de cannabinoïdes à développer des formulations conçues pour une meilleure stabilité, constance et performance.

Traiter la biodisponibilité comme un problème de formulation ?

TurgorTx applique une technologie NLC brevetée spécifiquement aux défis de délivrance derrière ce chiffre de littérature — pour les entreprises de cannabis médicinal, les façonniers et les marques de cannabinoïdes.

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